PT-141 (Бремеланотид) 10 мг флакон (ліофілізат) — це аналог меланокортинового пептиду, отриманий із модифікованої структури меланотану II: він впливає на центральну нервову систему, а не на периферичні судинні механізми.

Як це працює

PT-141 звʼязується з меланокортиновими рецепторами, виявляючи спорідненість переважно до MC3R і MC4R, широко представлених в областях мозку, що регулюють сексуальну поведінку, апетит і мотивацію. Через них пептид впливає на нейронні ланцюги гіпоталамуса й модулює вивільнення дофаміну, норадреналіну та інших медіаторів, повʼязаних із задоволенням і збудженням. На відміну від інгібіторів ФДЕ-5, PT-141 не викликає прямої вазодилатації.

Основні властивості

• підвищення сексуального потягу в чоловіків і жінок;
• підтримка еректильної функції без опори на судинні механізми;
• посилення субʼєктивних відчуттів і сексуальної чутливості;
• центральна дія без ейфоричного ефекту;
• підвищення психологічного комфорту в інтимних ситуаціях;
• швидкий початок дії — ефект протягом кількох годин.

Характеристики

• Активний компонент: Бремеланотид (PT-141)
• Дозування: 10 мг
• Форма випуску: флакон, ліофілізований порошок
• Разова доза: 0,5–1 мг
• Кратність: 1–2 рази на тиждень
• Тривалість циклу: 4–8 тижнів
• Перерва між циклами: 2–4 тижні
• Початок дії: протягом кількох годин
• Молекулярна формула: C50H68N14O10
• Клас: агоніст меланокортинових рецепторів (MC1R, MC4R, MC3R)
• Клінічні дані: дослідження фази III RECONNECT (Kingsberg et al., 2019, Obstetrics & Gynecology) у жінок у пременопаузі з HSDD
• Виробник: PeptoLabs, США

Параметри протоколу

Значення нижче взяті з опублікованих дослідницьких протоколів і наведені довідково. Це не призначення і не рекомендація щодо застосування.

Механізм і дослідження

PT-141 (бремеланотид) — циклічний гептапептид, аналог альфа-МСГ, агоніст меланокортинових рецепторів MC3R та MC4R. На відміну від інгібіторів ФДЕ-5, діє через центральну нервову систему, а не через судинний механізм.

Молекула схвалена FDA у 2019 році під назвою Vyleesi; ключове дослідження — Kingsberg et al., Obstetrics & Gynecology, 2019 (n=1267). Цей продукт не є Vyleesi і не зареєстрований в Україні.

Зберігання

Ліофілізат до розведення зберігають у темному сухому місці за температури до +25 °C. Після розведення бактеріостатичною водою розчин тримають у холодильнику за 2–8 °C, не заморожують і не розморожують повторно.

Протипоказання та застереження

Не застосовується за індивідуальної непереносимості, під час вагітності та лактації, за неконтрольованої артеріальної гіпертензії та тяжких серцево-судинних захворювань. Можливі короткочасна нудота, невелике почервоніння або відчуття тепла, тимчасовий дискомфорт у місці введення, легкий головний біль, тимчасове підвищення артеріального тиску та втома.

Часті запитання

Чим PT-141 відрізняється від інгібіторів ФДЕ-5?

PT-141 діє централізовано — через мозкові шляхи, що відповідають за бажання та мотивацію, тоді як класичні засоби працюють переважно через периферичні судинні механізми.

Чи підходить пептид чоловікам і жінкам?

Так, PT-141 досліджували в представників обох статей, що відрізняє його від молекул із вужчою областю застосування.

Регуляторний статус

Схвалення регулятора стосується молекули у складі оригінального препарату конкретного виробника за вузьким показанням. Цей продукт не є тим препаратом, виготовлений іншою компанією і не зареєстрований у Державному реєстрі лікарських засобів України. Не є лікарським засобом. Research use only. Не призначений для діагностики, лікування чи профілактики захворювань. Інформація має ознайомлювальний характер і не є медичною рекомендацією; перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем або профільним фахівцем.